[发明专利]瑞舒伐他汀钙的合成工艺有效
| 申请号： | 201910190296.0 | 申请日： | 2019-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN109836386B | 公开（公告）日： | 2020-07-03 |
| 发明（设计）人： | 何匡;夏海建;王学进 | 申请（专利权）人： | 浙江永太药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人： | 刘先荣 |
| 地址： | 317016 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种瑞舒伐他汀钙的合成工艺，以联烯为原料制备双分子瑞舒伐他汀钙侧链中间体，两分子的联烯原料与环己二酮反应形成双分子侧链中间体，由于空间位阻原因，该中间体在Wittig反应中不易形成顺式瑞舒伐他汀钙，因此，有效提高了产品的光学纯度，产物中几乎不存在顺式瑞舒伐他汀钙。 | ||
| 搜索关键词： | 瑞舒伐 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种瑞舒伐他汀钙的合成工艺，包括如下步骤：1)式I化合物与1,4‑环己二酮在钯催化剂、膦配体、助剂存在下反应得到式II化合物；2)式II化合物在低温条件下经臭氧氧化得式III化合物；3)式III化合物与式IV化合物反应生成式V化合物；4)式V化合物水解得式VI化合物；5)式VI化合物先在盐酸存在条件下水解(2‑4小时)，然后加入磷酸继续反应得式VII化合物；6)式VII化合物水解成盐得瑞舒伐他汀钙；反应路线如下：![]()
其中，R1选自烷基；R2选自P+(Ph)3X‑或PO(Ph)2，X‑表示卤离子。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江永太药业有限公司，未经浙江永太药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201910190296.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：四氢喹啉类N-氧化衍生物及其制备方法和应用
- 下一篇：一种右雷佐生的制备方法
