[发明专利]瑞舒伐他汀钙的合成方法有效
| 申请号： | 201910192741.7 | 申请日： | 2019-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN109824605B | 公开（公告）日： | 2022-07-26 |
| 发明（设计）人： | 卫禾耕;夏海建;王学进;徐旭炳 | 申请（专利权）人： | 浙江永太科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人： | 刘先荣 |
| 地址： | 317016 浙江省台州市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种瑞舒伐他汀钙的合成方法，以联烯为原料制备双分子瑞舒伐他汀钙侧链中间体，两分子的联烯原料与环己二酮反应形成双分子侧链中间体，由于空间位阻原因，该中间体在Wittig反应中不易形成顺式瑞舒伐他汀钙，因此，有效提高了产品的光学纯度，产物中几乎不存在顺式瑞舒伐他汀钙；并且避免了低温苛刻的反应条件，更有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 瑞舒伐 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种瑞舒伐他汀钙的合成方法，包括如下步骤：1)式I化合物与1,4‑环己二酮反应得到式II化合物；2)式II化合物在过氧化氢‑杂多酸体系下氧化得式III化合物；3)式III化合物与式IV反应生成式V化合物；4)式V化合物水解得式VI化合物；5)式VI化合物在酸性条件下反应得式VII化合物；6)式VII化合物水解成盐得瑞舒伐他汀钙；反应路线如下：![]()
其中，R1选自烷基；R2选自P+(Ph)3X‑或PO(Ph)2，X‑表示卤离子。
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