[发明专利]一种反式-4-N-Boc-氨基环己烷羧酸的制备方法有效

专利信息
申请号: 201910195152.4 申请日: 2019-03-14
公开(公告)号: CN109824545B 公开(公告)日: 2021-02-26
发明(设计)人: 李国伟;孙桂淦;杨霞;徐清雨 申请(专利权)人: 泰州精英化成医药科技有限公司
主分类号: C07C269/04 分类号: C07C269/04;C07C271/24
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 225309 江苏省泰州市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种反式‑4‑N‑Boc‑氨基环己烷羧酸的制备方法,属于有机合成技术领域。以4‑氧代环己烷羧酸三苯基甲醇酯为原料,经过二步反应得到产品。第一步在路易斯酸催化作用下还原胺化反应,得到反式为主产品,重结晶纯化后得到反式中间体。第二步对反式中间体酸性条件下脱除三苯甲基保护,再在碱性条件下与(Boc)2O反应得到反式‑4‑N‑Boc‑氨基环己烷羧酸。该方法操作简便,反应收率高,得到的反式产品纯度可达99%以上。
搜索关键词: 一种 反式 boc 氨基 环己烷 羧酸 制备 方法
【主权项】:
1.一种反式‑4‑N‑Boc‑氨基环已胺羧酸的制备方法,其特征在于,反应方程式为:包括如下步骤:第一步:还原胺化将4‑氧代环己烷羧酸三苯基甲酯和三苯基甲胺溶于有机溶剂中,在路易斯酸催化下还原胺化,重结晶得到反式‑4‑三苯基甲胺环已烷羧酸三苯基甲醇酯。第二步:脱保护与氨基保护将反式‑4‑三苯基甲胺环已烷羧酸三苯基甲酯溶于有机溶剂中,加入酸溶液反应,得到的反式‑4‑氨基环已烷羧酸盐酸盐;接着在碱性条件下与Boc2O反应得到反式‑N‑Boc‑氨基环已胺羧酸。
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