[发明专利]一种塞来昔布基因毒性杂质及其制备方法与应用在审
申请号: | 201910220811.5 | 申请日: | 2019-03-22 |
公开(公告)号: | CN109810060A | 公开(公告)日: | 2019-05-28 |
发明(设计)人: | 贺境杰;曾伟强;高玉贺;程雪清;王衡新 | 申请(专利权)人: | 天地恒一制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D231/12 | 分类号: | C07D231/12 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 410331 湖南省长沙*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明公开了一种塞来昔布基因毒性杂质及其制备方法与应用,所述杂质化学名称为4‑(2‑氧‑5‑对甲苯基‑3‑三氟甲基‑吡唑‑1‑基)‑苯磺酰胺,结构如下:式Ⅰ。制备过程是将塞来昔布和氧化剂在有机溶剂中搅拌反应,经HPLC监控反应完成后,经萃取、分液、浓缩后得到粗品,再经过柱层析纯化后得到。该方法操作简单,反应条件温和,产物纯度高,可用于塞来昔布基因毒性杂质研究及检测用对照品,有利于塞来昔布的杂质控制和质量研究,从而提高塞来昔布的质量控制水平,降低塞来昔布的毒副作用。 | ||
搜索关键词: | 塞来昔布 基因毒性 制备 质量控制水平 氧化剂 苯磺酰胺 产物纯度 毒副作用 对甲苯基 反应条件 监控反应 搅拌反应 三氟甲基 有机溶剂 杂质控制 杂质研究 制备过程 质量研究 对照品 柱层析 粗品 分液 可用 萃取 吡唑 应用 浓缩 检测 | ||
【主权项】:
1.一种塞来昔布基因毒性杂质,其特征在于,所述杂质化学名称为4‑(2‑氧‑5‑对甲苯基‑3‑三氟甲基‑吡唑‑1‑基)‑苯磺酰胺,具有式Ⅰ所示的结构:式Ⅰ。
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