[发明专利]由促组胺释放物与二取代联苯衍生物构成的组合物

摘要

为了实现上述目的，本发明提供了一种由促组胺释放物与二取代联苯衍生物构成的组合物，其特征在于，所述促组胺释放物是选自水溶性无机盐、多元醇、聚维酮类聚合物、聚山梨酯类聚合物、泊洛沙姆类聚合物、聚乙二醇类聚合物与淀粉及其衍生物中的一种，各类促组胺释放物的具体定义见说明书；所述二取代联苯衍生物是选自根据说明书所定义的化合物1～24中的一种或其药学上可接受的盐。本发明所提供的组合物能显著降低各促组胺释放物促进组胺释放的作用。

主权项

1.一种由促组胺释放物与二取代联苯衍生物构成的组合物，其特征在于，所述促组胺释放物是选自水溶性无机盐、多元醇、聚维酮类聚合物、聚山梨酯类聚合物、泊洛沙姆类聚合物、聚乙二醇类聚合物与淀粉及其衍生物中的一种；所述二取代联苯衍生物是选自如下所示化合物中的一种或其药学上可接受的盐：[2‑丁基‑5‑氯‑1‑[[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯‑4‑基]甲基]‑1H‑咪唑‑4‑基]甲醇，5‑[4’‑[[2‑丁基‑4‑氯‑5‑[[(1‑甲基乙基)氧基]甲基]‑1H‑咪唑‑1‑基]甲基]联苯‑2‑基]‑1H‑四唑，[2‑丁基‑4‑氯‑1‑[[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯‑4‑基]甲基]‑1H‑咪唑‑5‑基]甲基乙酸酯，2‑丁基‑4‑氯‑1‑[[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯‑4‑基]甲基]‑1H‑咪唑‑5‑醛，[2‑丁基‑1‑[[2’‑[1‑[[2‑丁基‑4‑氯‑1‑[[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯‑4‑基]甲基]‑1H‑咪唑‑5‑基]甲基]‑1H‑四唑‑5‑基]联苯‑4‑基]甲基]‑4‑氯‑1H‑咪唑‑5‑基]甲醇，[2‑丁基‑1‑[[2’‑[2‑[[2‑丁基‑4‑氯‑1‑[[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯‑4‑基]甲基]‑1H‑咪唑‑5‑基]甲基]‑2H‑四唑‑5‑基]联苯‑4‑基]甲基]‑4‑氯‑1H‑咪唑‑5‑基]甲醇，2‑乙氧基‑1‑[[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯‑4‑基]甲基]‑1H‑苯并咪唑‑7‑羧酯乙酯，(1RS)‑1‑[[(环己基氧基)羰基]氧基]乙基2‑氧代‑3‑[[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯‑4‑基]甲基]‑2,3‑二氢‑1H‑苯并咪唑‑4‑羧酸酯，(1RS)‑1‑[[(环己基氧基)羰基]氧基]乙基3‑[[2’‑(1‑乙基‑1H‑四唑‑5‑基)联苯‑4‑基]甲基]‑2‑氧代‑2,3‑二氢‑1H‑苯并咪唑‑4‑羧酸酯，(1RS)‑1‑[[(环己基氧基)羰基]氧基]乙基2‑乙氧基‑1‑[[2’‑(1‑乙基‑1H‑四唑‑5‑基)联苯‑4‑基]甲基]‑1H‑苯并咪唑‑7‑羧酸酯，(1RS)‑1‑[[(环己基氧基)羰基]氧基]乙基2‑乙氧基‑1‑[[2’‑(2‑乙基‑2H‑四唑‑5‑基)联苯‑4‑基]甲基]‑1H‑苯并咪唑‑7‑羧酸酯，2‑乙氧基‑1‑[[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯‑4‑基]甲基]‑1H‑苯并咪唑‑7‑羧酸(candesartan)，(1RS)‑1‑[[(环己基氧基)羰基]氧基]乙基2‑乙氧基‑1‑[[2’‑[1‑(三苯基甲基)‑1H‑四唑‑5‑基]联苯‑4‑基]甲基]‑1H‑苯并咪唑‑7‑羧酸酯，1‑(戊酰基氨基)‑N‑[[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)[1,1’‑联苯]‑4‑基]甲基]环戊烷‑1‑羧酰胺，4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑丙基‑1‑[[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯‑4‑基]甲基]‑1H‑咪唑‑5‑羧酸，6,6‑二甲基‑2‑丙基‑3‑[[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯‑4‑基]甲基]‑3,6‑二氢‑4H‑呋喃并[3,4‑d]咪唑‑4‑酮，(5‑甲基‑2‑氧代‑1,3‑二恶唑‑4‑基)甲基4‑(1‑甲基乙烯基)‑2‑丙基‑1‑[[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯‑4‑基]甲基]‑1H‑咪唑‑5‑羧酸酯，叔丁基4’‑[[4‑甲基‑6‑(1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基)‑2‑丙基‑1H‑苯并咪唑‑1‑基]甲基][1,1’‑联苯]‑2‑羧酸酯，4’‑[[4‑甲基‑6‑(1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基)‑2‑丙基‑1H‑苯并咪唑‑1‑基]甲基][1,1’‑联苯]‑2‑羧酰胺，4’‑[[4‑甲基‑6‑(1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基)‑2‑丙基‑1H‑苯并咪唑‑1‑基]甲基][1,1’‑联苯]‑2‑甲腈，甲基4’‑[(1,7’‑二甲基‑2’‑丙基‑1H,3’H‑[2,5’‑双苯并咪唑]‑3’‑yl)甲基][1,1’‑联苯]‑2‑羧酸酯，(2R)‑3‑甲基‑2‑[戊酰基[[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯‑4‑基]甲基]氨基]丁酸，苯基(2S)‑3‑甲基‑2‑[戊酰基[[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯‑4‑基]甲基]氨基]丁酸酯，(2S)‑2‑[丁酰基[[2’‑(1H‑四唑‑5‑基)联苯‑4‑基]甲基]氨基]‑3‑甲基丁酸。