[发明专利]脒及其类似物催化二氮杂脂肪环叔丁氧羰基单保护方法有效
| 申请号： | 201910225812.9 | 申请日： | 2019-03-25 |
| 公开（公告）号： | CN109970648B | 公开（公告）日： | 2022-05-20 |
| 发明（设计）人： | 马梦林;程泓睿;杨露;曹永静;詹庆明;马梦森;杨维清 | 申请（专利权）人： | 西华大学 |
| 主分类号： | C07D229/00 | 分类号： | C07D229/00;C07D231/04;C07D233/02;C07D295/205;C07D237/04;C07D239/04;C07D243/02;C07D243/04;C07D243/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610039 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明是一种在脒及其类似物的催化下，对二氮杂脂肪环进行单Boc保护的绿色合成方法。它的特征在于各类二氮杂脂肪环化合物以水和醇作溶剂，在一定量酸存在下，加入脒及其类似物催化剂，用二碳酸二叔丁酯(Boc酸酐)作为Boc保护试剂，一定的温度内进行反应，最后通过减压蒸馏分离获得目标产物单N‑Boc‑二氮杂脂肪环化合物。本发明创新地使用了脒及其类似物作为单Boc保护催化剂，较传统的合成方法更为绿色环保，安全，节约成本。 | ||
| 搜索关键词： | 及其 类似物 催化 二氮杂 脂肪 环叔丁氧 羰基 保护 方法 | ||
【主权项】：
1.一种采用二氮杂脂肪环化合物为起始原料，以脒及其类似物为催化剂制备单N‑Boc二氮杂脂肪环化合物的合成方法，合成步骤如下：将3mol的二氮杂脂肪环化合物加入1000mL反应瓶中，用醇和水的混合液溶解，再加向其中加入9mol的酸，低温搅拌30分钟后，继续加入催化量的脒及其类似物和1mol的二碳酸二叔丁酯（简称Boc酸酐），加完后继续反应 2小时左右，用GC检测反应毕，将反应液浓缩回收溶剂后，再减压蒸馏得目标单N‑Boc二氮杂脂肪环化合物。
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