[发明专利]一种缬沙坦中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201910249453.0 | 申请日： | 2019-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN110078640B | 公开（公告）日： | 2022-04-05 |
| 发明（设计）人： | 余奎;唐雪松;黄勤;张富荣;黄想亮;曹倩 | 申请（专利权）人： | 浙江美诺华药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07C253/30 | 分类号： | C07C253/30;C07C253/34;C07C255/60 |
| 代理公司： | 宁波诚源专利事务所有限公司 33102 | 代理人： | 刘凤钦;张群 |
| 地址： | 312300 浙江省上虞*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种缬沙坦中间体的合成方法，包括以下步骤：(1)先将下式II化合物溶于有机溶剂中，加入缚酸剂、氯化钠或氯化钾以及水，搅拌均匀，滴加正戊酰氯后进行保温反应；(2)反应完毕后加水淬灭，依次进行碱洗、酸洗、再碱洗，最后减压蒸馏得到目标产物下式I化合物，即N‑[(2'‑氰基联苯‑4‑基)甲基]‑N‑(1‑氧代戊基)‑L‑缬氨酸甲酯。本发明通过向反应体系中加入适量的氯化钠或氯化钾，利用同离子效应抑制了正戊酰氯水解反应的发生，从而降低了正戊酰氯的用量，有利于提高产品的纯度及收率，降低了生产成本，减少了对环境的污染，更加适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 缬沙坦 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种缬沙坦中间体的合成方法，其特征在于：包括以下步骤(1)先将下式II化合物溶于有机溶剂中，加入缚酸剂、氯化钠或氯化钾以及水，搅拌均匀，滴加正戊酰氯后进行保温反应；![]()
(2)反应完毕后加水淬灭，依次进行碱洗、酸洗、再碱洗，最后减压蒸馏得到目标产物下式I化合物，即N‑[(2'‑氰基联苯‑4‑基)甲基]‑N‑(1‑氧代戊基)‑L‑缬氨酸甲酯；![]()
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