[发明专利]一种选择性PPARδ激动剂GW501516的制备方法有效
| 申请号： | 201910254221.4 | 申请日： | 2019-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN109897013B | 公开（公告）日： | 2023-04-07 |
| 发明（设计）人： | 王文辉;何文科;孙俨;李博远 | 申请（专利权）人： | 无锡科华生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/26 | 分类号： | C07D277/26 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 214437 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种选择性PPARδ激动剂GW501516的制备方法，属于医药中间体合成技术领域。以邻甲基苯酚为原料，通过氧化剂和碘/溴化钾得到4‑碘/溴‑2‑甲基苯酚，接着与氯/溴乙酸叔丁酯反应得到(4‑溴/碘‑2‑甲基苯氧基)‑乙酸叔丁基酯，随后进行格氏试剂交换，依次与硫粉和5‑(溴甲基)‑4‑甲基‑2‑[4‑(三氟甲基)苯基]‑1,3‑噻唑反应得到2‑[2‑甲基‑4‑‑[[[4‑甲基‑2‑[4‑(三氟甲基)苯基]‑5‑噻唑基]甲基]硫代]苯氧基]乙酸叔丁酯，最后水解得到选择性PPARδ激动剂GW501516。本发明工艺操作简便，条件温和，原料价廉易得，为该药物的合成放大提供了借鉴。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 选择性 ppar 激动剂 gw501516 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种选择性PPARδ激动剂GW501516的制备方法，其特征在于，反应方程式如下：![]()
包括步骤如下：第一步：化合物2的合成将邻甲基苯酚1和溴/碘化钾溶于有机溶剂中，加入氧化剂，在催化剂存在下，得到4‑卤‑2‑甲基苯酚2；第二步：化合物3的合成将4‑卤‑2‑甲基苯酚2溶于有机溶剂中，在无机碱存在下与氯/溴乙酸叔丁酯反应得到(4‑溴/碘‑2‑甲基苯氧基)‑乙酸叔丁基酯3；第三步：化合物6的合成将(4‑溴/碘‑2‑甲基苯氧基)‑乙酸叔丁基酯3与格氏试剂交换反应，随后加入硫粉，反应生成中间体4；接着与5‑(溴甲基)‑4‑甲基‑2‑[4‑(三氟甲基)苯基]‑1,3‑噻唑5反应得到2‑[2‑甲基‑4‑[[[4‑甲基‑2‑[4‑(三氟甲基)苯基]‑5‑噻唑基]甲基]硫代]苯氧基]乙酸叔丁酯6；第四步：化合物7(GW501516)的合成将2‑[2‑甲基‑4‑[[[4‑甲基‑2‑[4‑(三氟甲基)苯基]‑5‑噻唑基]甲基]硫代]苯氧基]乙酸叔丁酯6与水解反应得到2‑[2‑甲基‑4‑[[[4‑甲基‑2‑[4‑(三氟甲基)苯基]‑5‑噻唑基]甲基]硫代]苯氧基]乙酸7。
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