[发明专利]杂芳基SYK抑制剂

摘要

本发明涉及新颖的经取代的式(1)杂芳基化合物，其中A选自由N及CH组成的组，D为CH，E选自由C及N组成的组；T为C，G选自由C及N组成的组；且其中环1中的虚线(点线)双线各选自单键或双键，条件是环1中的所有单键及双键的排列方式可以使得其皆与环2一起形成芳族环系，且其中R1、M及R3如权利要求1所定义；且涉及用于治疗选自由以下组成的组的疾病的上述化合物：哮喘、COPD、过敏性鼻炎、过敏性皮炎、红斑狼疮、狼疮肾炎及类风湿性关节炎。

主权项

1.一种式1化合物，其中A选自由N及CH组成的组，D为CH，E选自由C及N组成的组，T为CG选自由C及N组成的组，且其中环1中的虚线(点线)双线各选自单键或双键，条件是环1中的所有单键及双键的排列方式可以使得其皆与环2一起形成芳族环系，且其中M选自由‑CH₂‑、‑O‑、‑NH‑及‑N(C_1‑4烷基)‑组成的组；R³选自由甲基及乙基组成的组；Het选自由以下组成的组：五元至六元单环杂环，其具有1、2、3或4个彼此间各自独立地选自N、S及O的杂原子，及九元至十一元双环杂环，其具有1、2、3或4个彼此间各自独立地选自N、S及O的杂原子；杂芳基选自由以下组成的组：五元至六元单环杂芳环，其具有1、2、3或4个彼此间各自独立地选自N、S及O的杂原子；及九元至十一元双环杂芳环，其具有1、2、3或4个彼此间各自独立地选自N、S及O的杂原子；且其中R¹选自由以下组成的组：C_6‑10芳基、Het及杂芳基；其任选进一步经1、2或3个取代基Z取代，其中各Z为选自由以下组成的组的取代基：‑OH、氧代基、‑CN、卤素、‑C_1‑6烷基、‑O‑C_1‑6烷基、‑C_1‑6卤烷基、三元至七元环烷基、Het、杂芳基、‑CO‑N(CH₃)₂、‑CO‑NHCH₃、‑CO‑NH₂、‑(C_1‑3亚烷基)‑O‑(C_1‑3烷基)、‑O‑Het，其任选进一步经1、2或3个取代基X取代，其中各X选自由以下组成的组：卤素、‑OH、氧代基、‑C_1‑4烷基、‑O‑C_1‑4烷基、‑C_1‑4卤烷基、‑O‑(C_1‑4亚烷基)‑Het、Het、杂芳基、‑NH₂、‑NH(CH₃)、‑N(CH₃)₂，其中取代基X任选进一步经1、2或3个取代基取代，所述取代基为选自氧代基、‑OH、卤素及C_1‑3烷基的基团，及上述化合物的药学上可接受的盐。