[发明专利]高纯度泊沙康唑的制备方法在审
| 申请号： | 201910259106.6 | 申请日： | 2019-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN109796446A | 公开（公告）日： | 2019-05-24 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋;符新亮;丛启雷;邢小佩 | 申请（专利权）人： | 博瑞生物医药泰兴市有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 225400 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种泊沙康唑的制备方法，首先，BP004b04与草酸成盐，得到POE；其次，POE与二叔丁基二碳酸酯在碱的存在下反应得到POP，POP进行重结晶；再次，POP与POK在碱的存在下反应得到POR，POR脱除叔丁基碳酸酯保护基后，得到POS；最后POS关环得到POB，POB与POA反应制得泊沙康唑。通过本发明方法，得到的泊沙康唑中，非对映异构体含量≤0.01％，且整条路线总收率较高。 | ||
| 搜索关键词： | 泊沙康唑 制备 二叔丁基二碳酸酯 草酸 非对映异构体 高纯度 叔丁基 碳酸酯 重结晶 总收率 成盐 关环 脱除 | ||
【主权项】：
1.一种泊沙康唑的制备方法，其特征在于该方法包括：![]()
(1)BP004b04与草酸成盐，得到POE；(2)POE与二叔丁基二碳酸酯在碱的存在下反应得到POP，POP进行重结晶；(3)POP与POK在碱的存在下反应得到POR；(4)POR脱除叔丁基碳酸酯保护基后，得到POS；(5)POS关环得到POB；(6)POB和POA在强碱的存在下，反应得到POC；(7)POC脱去苄基保护基，得到泊沙康唑。
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