[发明专利]泊沙康唑中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 201910259128.2 申请日: 2019-04-02
公开(公告)号: CN109824612A 公开(公告)日: 2019-05-31
发明(设计)人: 袁建栋;符新亮;丛启雷;邢小佩 申请(专利权)人: 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
主分类号: C07D249/12 分类号: C07D249/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215123 江苏省苏州市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种泊沙康唑制备关键中间体POB的制备方法,首先,BP004b04与草酸成盐,得到POE;其次,POE与二叔丁基二碳酸酯在碱的存在下反应得到POP,POP进行重结晶;再次,POP与POK在碱的存在下反应得到POR,POR脱除叔丁基碳酸酯保护基后,得到POS;最后POS关环得到POB。通过本发明方法,得到的POB中,非对映异构体含量≤0.01%,且整条路线总收率较高。
搜索关键词: 制备 泊沙康唑 二叔丁基二碳酸酯 非对映异构体 草酸 关键中间体 叔丁基 碳酸酯 重结晶 总收率 成盐 关环 脱除
【主权项】:
1.一种POB的制备方法,其特征在于该方法包括:(1)BP004b04与草酸成盐,得到POE;(2)POE与二叔丁基二碳酸酯在碱的存在下反应得到POP,POP进行重结晶;(3)POP与POK在碱的存在下反应得到POR;(4)POR脱除叔丁基碳酸酯保护基后,得到POS;(5)POS关环得到POB。
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