[发明专利]泊沙康唑中间体的制备方法在审
申请号: | 201910259128.2 | 申请日: | 2019-04-02 |
公开(公告)号: | CN109824612A | 公开(公告)日: | 2019-05-31 |
发明(设计)人: | 袁建栋;符新亮;丛启雷;邢小佩 | 申请(专利权)人: | 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 |
主分类号: | C07D249/12 | 分类号: | C07D249/12 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 215123 江苏省苏州市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种泊沙康唑制备关键中间体POB的制备方法,首先,BP004b04与草酸成盐,得到POE;其次,POE与二叔丁基二碳酸酯在碱的存在下反应得到POP,POP进行重结晶;再次,POP与POK在碱的存在下反应得到POR,POR脱除叔丁基碳酸酯保护基后,得到POS;最后POS关环得到POB。通过本发明方法,得到的POB中,非对映异构体含量≤0.01%,且整条路线总收率较高。 | ||
搜索关键词: | 制备 泊沙康唑 二叔丁基二碳酸酯 非对映异构体 草酸 关键中间体 叔丁基 碳酸酯 重结晶 总收率 成盐 关环 脱除 | ||
【主权项】:
1.一种POB的制备方法,其特征在于该方法包括:(1)BP004b04与草酸成盐,得到POE;(2)POE与二叔丁基二碳酸酯在碱的存在下反应得到POP,POP进行重结晶;(3)POP与POK在碱的存在下反应得到POR;(4)POR脱除叔丁基碳酸酯保护基后,得到POS;(5)POS关环得到POB。
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