[发明专利]一种3-芳基亚甲基-2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮的制备方法有效
| 申请号： | 201910260581.5 | 申请日： | 2019-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN109836384B | 公开（公告）日： | 2022-07-08 |
| 发明（设计）人： | 殷燕;潘万勇;张华;裴可可;郭会峰;王媛;张青林 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术大学 |
| 主分类号： | C07D215/58 | 分类号： | C07D215/58;C07D215/233;C07D409/06 |
| 代理公司： | 上海申汇专利代理有限公司 31001 | 代理人： | 王婧 |
| 地址： | 200235 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种3‑芳基亚甲基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮的制备方法，其特征在于，包括：在反应容器中加入N保护的邻‑炔丙醇‑苯胺、溶剂和酸，在回流条件下进行反应，向反应液中加入芳香醛，继续反应，得到3‑芳基亚甲基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮。本发明的制备方法最高产率可达90％，具有操作简单、条件温和以及转化率高副产物少等优点，为3‑芳基亚甲基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 芳基亚 甲基 喹啉 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3‑芳基亚甲基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮的制备方法，其特征在于，包括：在反应容器中加入N保护的邻‑炔丙醇‑苯胺、溶剂和酸，在回流条件下进行反应，向反应液中加入芳香醛，继续反应，得到3‑芳基亚甲基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮；所述的N保护的邻‑炔丙醇‑苯胺的结构式如式(I)所示，所述的3‑芳基亚甲基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮的结构式如式(III)所示：![]()
其中，所述的R1为氢或烷基或卤素；PG选自氢、对甲苯磺酰基、对氟苯磺酰基、对溴苯磺酰基、对甲氧苯磺酰基、甲磺酰基、苯甲酰基、对氟苯甲酰基或对氯苯甲酰基，Ar为芳基。
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