[发明专利]ROS产生剂和氧化响应抗肿瘤前药共载胶束及其应用在审
| 申请号： | 201910274788.8 | 申请日： | 2019-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN109821024A | 公开（公告）日： | 2019-05-31 |
| 发明（设计）人： | 孙进;何仲贵;王开元;杨滨;张轩博;叶皓 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | A61K47/59 | 分类号： | A61K47/59;A61K47/69;A61K31/337;A61K31/352;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域，涉及ROS产生剂和氧化响应抗肿瘤前药共载胶束及其应用，具体涉及包括单硫键桥连的氧化响应小分子紫杉醇前药，还涉及ROS产生剂拉帕醌和紫杉醇前药共载胶束的构建，以及其在药物传递中的应用。本发明所述的共载胶束为氧化响应小分子抗肿瘤前药与ROS产生剂制备的共载胶束，所述的共载胶束包含氧化响应小分子前药、ROS产生剂、两亲性聚合物，各组分的重量比为氧化响应小分子前药：ROS产生剂：两亲性聚合物＝23：4：73‑14：14：72。本发明优选拉帕醌和紫杉醇‑亚油酸前药的共载胶束。本发明的共载胶束具有载药量高、稳定性好、毒副作用低和肿瘤部位特异性快速释药的特点，从而提高了抗肿瘤活性。 | ||
| 搜索关键词： | 胶束 前药 小分子 响应 抗肿瘤 紫杉醇 两亲性聚合物 应用 抗肿瘤活性 毒副作用 剂型领域 快速释药 药物传递 药物制剂 肿瘤部位 亚油酸 载药量 重量比 单硫 构建 桥连 优选 制备 | ||
【主权项】：
1.氧化响应抗肿瘤前药，其特征在于，含有单硫键、单硒键、酮缩硫醇键、硼酸酯键类氧化响应桥联的抗肿瘤药的前体药物，所述的抗肿瘤药为含有活性羟基或氨基的抗肿瘤药物，其结构通式为：![]()
R为抗肿瘤药物，优选为紫杉醇、多西他赛、吉西他滨、多柔比星、喜树碱。
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