[发明专利]一种羟基喜树碱类衍生物脂质体的制备方法在审
申请号: | 201910285625.X | 申请日: | 2019-04-10 |
公开(公告)号: | CN109966250A | 公开(公告)日: | 2019-07-05 |
发明(设计)人: | 孙漩嵘;高梦诗;叶心怡 | 申请(专利权)人: | 浙江工业大学 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K47/10;A61K31/4745;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人: | 冷红梅 |
地址: | 310014 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及一种羟基喜树碱类衍生物脂质体的制备方法。所述脂质体原料质量配比如下:羟基喜树碱衍生物1份,蛋黄卵磷脂5~15份,胆固醇3~6份、维生素E 0.5~2份,Tween‑80 1~5份,所述方法包括薄膜分散、高压均质和冷冻干燥等步骤。本发明使用无水乙醇替代传统有机溶剂,联用薄膜分散法和高压均质法,并就均质压力、均值温度和均质次数三个主要的工艺参数进行优化,制备得到粒度小、粒径均一、稳定性好的羟基喜树碱类衍生物脂质体。 | ||
搜索关键词: | 羟基喜树碱 脂质体 制备 薄膜分散法 蛋黄卵磷脂 高压均质法 薄膜分散 高压均质 均质压力 粒径均一 无水乙醇 有机溶剂 质量配比 维生素E 胆固醇 均质 联用 替代 优化 | ||
【主权项】:
1.一种羟基喜树碱类衍生物纳米粒的制备方法,其原料质量配比如下:羟基喜树碱衍生物1份,蛋黄卵磷脂5~15份,胆固醇3~6份、维生素E0.5~2份,Tween‑80 1~5份,所述方法包括:(1)称取处方量的羟基喜树碱衍生物、蛋黄卵磷脂、胆固醇、维生素E和Tween‑80于圆底烧瓶中,加入足量无水乙醇,20~30℃超声至完全溶解;保持水温40~50℃,于旋转蒸发仪上缓慢减压旋蒸,至溶剂完全挥发后,置于真空干燥箱过夜以完全除去有机溶剂,形成均匀透明的脂质薄膜,加入适量PBS缓冲液水合薄膜20~30分钟,得脂质体混悬液;(2)使用高压均质仪对步骤(1)所得脂质体混悬液进行均质改性,均质温度为10~20℃,均质压力为200~1200bar,均质次数为5~30次;(3)高压均质后的脂质体混悬液经聚偏氟乙烯膜过滤后,冷冻干燥,得所述羟基喜树碱类衍生物脂质体。
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