[发明专利]一种2-取代苯并噁唑衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种2‑取代苯并噁唑衍生物的制备方法，其反应式如下：。本发明可以得到2‑取代吡咯衍生物，同时可以得到苯乙酮衍生物和2，2‑二卤苯乙酮衍生物；并且通过C(sp²)‑C(sp²)选择性断裂的方式同时进行芳构化。本发明的方法所得原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便并且绿色环保。

主权项

1.一种2‑取代苯并噁唑衍生物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：(1)将N‑(2‑羟芳基)烯胺酮、活化剂和有机溶剂于1个大气压的压力下60‑110℃反应2‑14h；上述N‑(2‑羟芳基)烯胺酮的结构式为：上述活化剂为三氟乙酸、N‑氯代丁二酰亚胺、N‑氟代双苯磺酰胺和氧气中的至少一种；其中，当活化剂为三氟乙酸、N‑氯代丁二酰亚胺和N‑氟代双苯磺酰胺中的至少一种时，上述反应的气氛为空气气氛；当活化剂包含氧气时，上述反应的气氛为氧气气氛；(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得到有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相依次经干燥、过滤、浓缩和纯化，得到所述2‑取代苯并噁唑衍生物，其结构式为：其中，上述R¹为烷基、卤素或硝基；所述R²为氢、烷基或取代芳基，该取代芳基中，苯环上的取代基包括氢、烷基、烷氧基、三氟甲氧基、酯基、卤素和酮基。