[发明专利]克服突释、保持抗体活性的多囊脂质体凝胶及制备方法

摘要

本发明公开了克服突释、保持抗体活性的多囊脂质体凝胶，属于生物大分子药物的眼用缓控释制剂领域。单抗克隆抗体药物被包裹在具有良好生物相容性及生物可降解性的多囊脂质体中，进而多囊脂质体分散于温敏性高分子材料形成的溶胶中，当溶胶经玻璃体腔注射后会在体温下凝固成半固体凝胶形成多囊脂质体‑温敏水凝胶复合制剂，从而控制抗体药物的释放。本发明根据多囊脂质体和水凝胶制剂的优势，保持抗体药物体外释放可达60天左右，减小抗体药物一般剂型的突释问题，同时极大保持了抗体药物的活性，更大程度上延长了抗体药物在玻璃体注射后眼内的滞留时间，减少注射频次的同时提高了患者的顺应性。

主权项

1.一种克服突释、保持抗体活性的多囊脂质体凝胶，其特征在于，所述凝胶包括下列重量份的各组分：抗VEGF单抗1份；蛋白稳定剂1～20份；中性磷脂1～10份；二棕榈酰磷脂酰甘油0.2～20份；三油酸甘油酯0.2～20份；胆固醇0.8～80份；渗透压调节剂A 1～20份；渗透压调节剂B 1～20份；赖氨酸20～30份；温敏性凝胶材料5～100份；所述渗透压调节剂A是蔗糖、海藻糖中一种或多种；所述渗透压调节剂B是葡萄糖、蔗糖、海藻糖中的一种或多种。