[发明专利]一种盐酸胺碘酮的制备方法有效
| 申请号： | 201910313325.8 | 申请日： | 2019-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN109988132B | 公开（公告）日： | 2020-12-01 |
| 发明（设计）人： | 陈文斌;王涛;盛景新;黄锋;方国华 | 申请（专利权）人： | 浙江恒康药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/80 | 分类号： | C07D307/80 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 马小星 |
| 地址： | 317100 浙江省台州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种盐酸胺碘酮的制备方法，涉及药物合成技术领域。本发明以对羟基苯甲酸甲酯为主要原料，依次经过取代反应、醚化反应、水解反应、氯代反应、付克反应、胺化反应和酸化，得到盐酸胺碘酮。本发明提供的制备方法无需经过在无水三氯化铝作用下脱甲氧基的过程，减少一步无水三氯化铝的使用，大大降低环境污染，并且在利用二氯亚砜对3,5‑二碘‑4‑(2‑羟基乙氧基)‑苯甲酸的羧基酰氯化的同时，将端位的羟基氯代，缩短了合成路线。本发明提供的制备方法过程简单、成本低、污染小且收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 胺碘酮 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸胺碘酮的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)在乙酸钠作用下，将对羟基苯甲酸甲酯与碘进行取代反应，得到3,5‑二碘‑4‑羟基苯甲酸甲酯；(2)在缚酸剂作用下，将所述3,5‑二碘‑4‑羟基苯甲酸甲酯与卤代烷醇进行醚化反应，得到3,5‑二碘‑4‑(2‑羟基乙氧基)‑苯甲酸甲酯；(3)将所述3,5‑二碘‑4‑(2‑羟基乙氧基)‑苯甲酸甲酯在碱性水溶液中进行水解反应，得到3,5‑二碘‑4‑(2‑羟基乙氧基)‑苯甲酸；(4)在DMF作用下，将所述3,5‑二碘‑4‑(2‑羟基乙氧基)‑苯甲酸与二氯亚砜进行氯代反应，得到3,5‑二碘‑4‑(2‑氯乙氧基)‑苯甲酰氯；(5)在无水三氯化铝作用下，将所述3,5‑二碘‑4‑(2‑氯乙氧基)‑苯甲酰氯和2‑丁基苯并呋喃进行付克反应，得到2‑丁基‑3‑[3,5‑二碘‑4‑(2‑氯乙氧基)苯甲酰基]苯并呋喃；(6)将所述2‑丁基‑3‑[3,5‑二碘‑4‑(2‑氯乙氧基)苯甲酰基]苯并呋喃与二乙胺进行胺化反应后酸化，得到盐酸胺碘酮。
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