[发明专利]一种小檗碱-Pyridostatin偶联物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种小檗碱‑Pyridostatin偶联物及其制备方法和应用。小檗碱‑Pyridostatin偶联物中的小檗碱部分对G‑四链体具有荧光检测性，Pyridostatin化合物也具有荧光检测、选择性结合和稳定G‑四链体DNA的性能，小檗碱和Pyridostati的偶联物可以达到高的荧光检测性，同时具有选择性结合和稳定双倍体G‑四链体DNA的双重功能，小檗碱‑Pyridostatin偶联物对分子内反平行双倍体G‑四链体DNA的检测灵敏度可达0.44nM，结合常数Ka可达20μM‑1，具有较高的热稳定性。本发明的小檗碱‑Pyridostatin偶联物对肿瘤细胞具有很好的抑制活性，具有抗肿瘤作用，尤其是宫颈癌细胞、人乳腺癌和肝癌细胞。

主权项

1.一种小檗碱‑Pyridostatin偶联物，其特征在于，其结构式如下：其中X为负一价阴离子。