[发明专利]N-三甲基壳聚糖修饰的黄芩素眼用脂质纳米粒制剂及其制备方法在审
| 申请号： | 201910315738.X | 申请日： | 2019-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN110051654A | 公开（公告）日： | 2019-07-26 |
| 发明（设计）人： | 刘睿;李金景;金鑫;杨洋 | 申请（专利权）人： | 天津中医药大学 |
| 主分类号： | A61K9/52 | 分类号： | A61K9/52;A61K47/36;A61K31/352;A61P27/02;A61P27/06 |
| 代理公司： | 天津一同创新知识产权代理事务所(普通合伙) 12231 | 代理人： | 陆艺 |
| 地址： | 301617 天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了N‑三甲基壳聚糖修饰的黄芩素眼用脂质纳米粒制剂及其制备方法，制备为：(1)取脂质材料，稳定剂，黄芩素，加入无水乙醇，置于水浴中熔融，超声，使其全部溶解；减压旋蒸，除去乙醇，得油相；(2)将渗透促进剂和N‑三甲基壳聚糖加入20mM pH为6.0的Tris‑Hcl溶液中搅拌至完全溶解，加热，得水相；(3)将水相加入油相中，剪切分散；冷却至室温，超声分散，即得N‑三甲基壳聚糖修饰的黄芩素眼用脂质纳米粒制剂。本发明的制剂具有巨大的膜表面积，载药能力强；具有良好的生物相容性；具有较高生物黏附性和较低的眼部刺激性。 | ||
| 搜索关键词： | 三甲基壳聚糖 黄芩素 脂质纳米粒 眼用 修饰 制备 渗透促进剂 生物相容性 生物黏附性 超声分散 剪切分散 减压旋蒸 完全溶解 无水乙醇 载药能力 脂质材料 稳定剂 乙醇 超声 熔融 水浴 眼部 加热 冷却 溶解 | ||
【主权项】：
1.N‑三甲基壳聚糖修饰的黄芩素眼用脂质纳米粒制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)取脂质材料，稳定剂，黄芩素，加入无水乙醇，置于水浴中35‑75℃下，在功率300‑500W的条件下，超声3‑7min全部溶解；在35‑75℃条件下减压旋蒸，除去乙醇，得均一油相；(2)将渗透促进剂和N‑三甲基壳聚糖加入20mM pH为6.0的Tris‑Hcl溶液中，加热至35‑75℃并搅拌至完全溶解，得水相；(3)将水相加入油相中，剪切分散0.5‑3min；冷却至室温，在功率300‑500W的条件下，超声3‑7min，即得N‑三甲基壳聚糖修饰的黄芩素眼用脂质纳米粒制剂；所述脂质材料、稳定剂、黄芩素、渗透促进剂和N‑三甲基壳聚糖的质量比为(210‑510)：(16.8‑91.8)：(5‑30)：(0.01‑0.05)：60；所述N‑三甲基壳聚糖的粘均分子量为400000，季铵化程度≥60％。
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