[发明专利]一种氟氧头孢酸的制备方法在审
| 申请号： | 201910323779.3 | 申请日： | 2019-04-22 |
| 公开（公告）号： | CN109970766A | 公开（公告）日： | 2019-07-05 |
| 发明（设计）人： | 王作弟 | 申请（专利权）人： | 山西千岫制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/57 | 分类号： | C07D501/57;C07D501/04;C07D501/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 044000 山西省*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氟氧头孢酸的制备方法，该制备方法包括以下步骤：在5～10℃的温度条件下，用间甲酚作为反应溶剂，(6R,7R)‑7‑(2‑((二氟甲基)硫)乙酰氨基)‑3‑(((1‑(2‑羟乙基)‑1H‑四唑‑5‑基)硫)甲基)‑7‑甲氧基‑8‑氧代‑5‑氧杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑(二苯甲基)羧酸酯与浓度为36%的白盐酸催化反应得到氟氧头孢酸。本发明提供的氟氧头孢酸的制备方法摩尔收率高，具有制备成本低，制备操作简单，易于工业化的优点，且制备的氟氧头孢酸的纯度（HPLC)可以达到99%。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氟氧头孢 催化反应 氮杂双环 二苯甲基 二氟甲基 反应溶剂 温度条件 乙酰氨基 甲氧基 间甲酚 羟乙基 羧酸酯 收率 四唑 盐酸 | ||
【主权项】：
1.一种氟氧头孢酸的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括以下步骤：在搅拌和5~10℃的温度条件下，将(6R,7R)‑7‑(2‑((二氟甲基)硫)乙酰氨基)‑3‑(((1‑(2‑羟乙基)‑1H‑四唑‑5‑基)硫)甲基)‑7‑甲氧基‑8‑氧代‑5‑氧杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑(二苯甲基)羧酸酯、间甲酚加入三口瓶中，搅拌至完全溶解后，向三口瓶中加入浓度为36%的白盐酸，保持反应的温度条件为5~10℃，反应时间为2h，得到含有氟氧头孢酸的一号混合溶液。
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