[发明专利]一种非阿片类镇痛药的关键中间体的制备方法及应用有效
| 申请号： | 201910347175.2 | 申请日： | 2019-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN110028469B | 公开（公告）日： | 2022-08-09 |
| 发明（设计）人： | 李继龙;张涛 | 申请（专利权）人： | 南京药石科技股份有限公司;南京安纳康生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/10 | 分类号： | C07D309/10;C07D309/12;C07D309/14 |
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| 地址： | 210032 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 以二氢‑4‑缩醛‑2H‑吡喃‑3(4H)‑酮(化合物II)为原料，与甲基三苯基溴化膦经过Wittig反应得到化合物III；化合物III的双键经过还原反应得到化合物IV；化合物IV在稀酸作用下缩醛水解生成化合物V；化合物V与苄胺发生亲核加成反应生成化合物VI；最后经过脱苄基成盐酸盐制得一种非阿片类镇痛药关键中间体，顺式‑3‑甲基‑4‑氨基四氢吡喃盐酸盐(化合物I)。本方法操作简便、收率较高，总收率可达40％，可以实现实验室的快速制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿片 镇痛 关键 中间体 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.结构式(IV)的化合物：![]()
其中，R1、R2同时为甲基，或者R1和R2组合为‑CH2CH2‑。
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