[发明专利]一种阿哌沙班及其中间体的制备在审
| 申请号： | 201910354006.1 | 申请日： | 2019-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN110041245A | 公开（公告）日： | 2019-07-23 |
| 发明（设计）人： | 李孝壁;秦连港;王陈承;宗书敏 | 申请（专利权）人： | 常州恒邦药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/76 | 分类号： | C07D211/76;C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;王卫彬 |
| 地址： | 213022 江苏省常*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗血栓药物阿哌沙班及相关中间体的制备方法。具体地，以廉价的对硝基苯胺为原料在碱性条件下与通用试剂5‑氯戊酰氯经过酰胺化‑环合两步一锅煮反应得到化合物I；化合物I与3,3‑二羟基哌啶‑2‑酮在碳酸锂和有机溶剂条件下反应生成化合物II；化合物II与化合物III发生环合‑消除反应生成化合物IV；化合物IV水解得到化合物V，即阿哌沙班。本发明采用的合成方法，工艺路线设计合理，原料便宜易得，不使用昂贵试剂，无苛刻的反应条件，并且反应收率和纯度较高，操作简便，易于规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 环合 制备 反应生成化合物 工艺路线设计 对硝基苯胺 规模化生产 抗血栓药物 生成化合物 昂贵试剂 反应收率 反应条件 碱性条件 通用试剂 消除反应 有机溶剂 二羟基 碳酸锂 戊酰氯 一锅煮 酰胺化 水解 哌啶 合成 | ||
【主权项】：
1.一种化合物，其结构如式II所示：![]()
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