[发明专利]一种催化合成阿扎那韦中间体的方法及其应用在审
| 申请号： | 201910356915.9 | 申请日： | 2019-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN110079564A | 公开（公告）日： | 2019-08-02 |
| 发明（设计）人： | 邵雷;吴锴;杨志钧 | 申请（专利权）人： | 上海健康医学院 |
| 主分类号： | C12P13/00 | 分类号： | C12P13/00;C07C271/16;C07D213/42 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 陆惠中;王永伟 |
| 地址： | 201318 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药领域，具体涉及一种催化合成阿扎那韦中间体的方法及其应用。所述催化合成阿扎那韦中间体的方法，以(S)‑叔丁基(4‑氯‑3‑羰基‑1‑苯丁基‑2‑基)氨基甲酸酯为底物，以羰基还原酶NaSDR和辅酶为催化剂，在共底物、助溶剂和缓冲液存在的体系中催化合成叔丁基((2S,3R)‑4‑氯‑3‑羟基‑1‑苯丁基‑2‑基)氨基甲酸酯；所述羰基还原酶固定化于树脂上。本发明与已公开的酶催化制备方法相比，具有更温和的反应温度，更简单反应体系。固定化的羰基还原酶具有可重复利用、产物累积浓度高等优点，有助于降低能耗，节约成本，通过重复利用极大地增加了产物的累积浓度。 | ||
| 搜索关键词： | 催化合成 羰基还原酶 阿扎那韦 氨基甲酸酯 固定化 叔丁基 丁基 简单反应 医药领域 重复利用 共底物 缓冲液 可重复 酶催化 助溶剂 树脂 底物 辅酶 羟基 羰基 催化剂 制备 应用 节约 | ||
【主权项】：
1.一种催化合成阿扎那韦中间体的方法，其特征在于，以(S)‑叔丁基(4‑氯‑3‑羰基‑1‑苯丁基‑2‑基)氨基甲酸酯为底物，以羰基还原酶NaSDR和辅酶为催化剂，在共底物、助溶剂和缓冲液存在的体系中催化合成叔丁基((2S,3R)‑4‑氯‑3‑羟基‑1‑苯丁基‑2‑基)氨基甲酸酯；所述羰基还原酶固定化于树脂上。
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