[发明专利]一种西地那非-安赛蜜盐型及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201910364162.6 申请日: 2019-04-30
公开(公告)号: CN110128429A 公开(公告)日: 2019-08-16
发明(设计)人: 孙常全;王晨光 申请(专利权)人: 孙常全
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D291/06;A61K31/519;A61K9/20;A61P15/10
代理公司: 北京汇信合知识产权代理有限公司 11335 代理人: 戴凤仪
地址: 美国明尼苏达州明尼阿波利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及一种西地那非‑安赛蜜盐的晶型及其口腔崩解片处方,该晶型中含有1:1摩尔比例的西地那非和安赛蜜,使用单晶X射线衍射在173K时测得晶胞参数为α=79.5730(10)°,β=73.7830(10)°,γ=88.8810(10)°。该晶型在使用Cu‑Kα辐射以2θ表示的粉末X射线衍射光谱中具有16.02°,24.33°,和26.33°特征峰。较市售西地那非柠檬酸盐而言,西地那非‑安赛蜜盐不存在吸湿性问题且能够快速释放。利用西地那非‑安赛蜜盐可以采用直接压片法制备的西地那非的口腔崩解片或舌下含服片。
搜索关键词: 西地那非 安赛蜜 晶型 口腔崩解片 粉末X射线衍射光谱 西地那非柠檬酸盐 吸湿性 晶胞参数 快速释放 直接压片 特征峰 单晶 含服 制备 处方 辐射
【主权项】:
1.西地那非与安赛蜜1:1摩尔比例形成的无水物盐型结晶,采用单晶X射线衍射法在173K时测得其晶胞参数为α=79.5730(10)°,β=73.7830(10)°,γ=88.8810(10)°。该无水物盐型结晶在使用Cu‑Kα辐射以2θ表示的粉末X射线衍射光谱中具有16.02°,24.33°,和26.33°特征峰。该无水物盐型在使用差式量热扫描仪以10℃每分时测得结晶熔点为200.2℃,熔程为196‑204℃。
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