[发明专利]一种枸橼酸托法替布的制备方法有效
| 申请号： | 201910374192.5 | 申请日： | 2019-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN110003220B | 公开（公告）日： | 2021-01-01 |
| 发明（设计）人： | 利虔;罗桓;康彦龙;刘克磊;黄昌洪;罗昭德;王帅威 | 申请（专利权）人： | 江苏永安制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07C51/41;C07C59/265 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅 |
| 地址： | 223200 江苏省淮*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种枸橼酸托法替布的制备方法。该方法包括下述步骤：1)将式II所示的化合物在碱性条件下进行脱盐反应，得到式III所示的中间体；2)在碱性离子液体存在下，在惰性气氛中使式III所示的中间体、氰基乙酸乙酯和碱进行反应，得到含托法替布碱的反应液；3)将一水合枸橼酸加入到所述含托法替布碱的反应液中进行成盐反应，得到枸橼酸托法替布。本发明在制备过程中加入适量的[Bmim]Im并选择特定比例的三乙胺和吡啶的组合作为碱，该离子液体一方面作为反应的溶剂，另一方面作为催化剂能促进反应快速进行，同时还提高了产品的收率及纯度。 |
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| 搜索关键词： | 一种 枸橼酸 托法替布 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种枸橼酸托法替布的制备方法，包括下述步骤：1)将式II所示的化合物在碱性条件下进行脱盐反应，得到式III所示的中间体；![]()
2)在碱性离子液体存在下，在惰性气氛中使式III所示的中间体、氰基乙酸乙酯和碱进行反应，得到含式IV所示的托法替布碱的反应液；![]()
3)将一水合枸橼酸加入到所述含式IV所示的托法替布碱的反应液中进行成盐反应，得到式I所示枸橼酸托法替布。
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