[发明专利]一种替格瑞洛药用II晶型的制备方法在审
| 申请号： | 201910379354.4 | 申请日： | 2019-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN110194771A | 公开（公告）日： | 2019-09-03 |
| 发明（设计）人： | 张翔;郑士彬 | 申请（专利权）人： | 北京济美堂医药研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100083 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及替格瑞洛的制备方法，具体涉及一种替格瑞洛药用II晶型的制备方法；该方法提供一种通过2‑(3AR,4S,6R,6AS)‑6‑(5‑胺基‑6‑氯‑2‑丙硫基‑4‑嘧啶基)氨基四氢‑2,2‑二甲基‑4H‑环戊烯并‑1,3‑二氧杂环戊烷‑4‑基]氧]‑乙醇制备替格瑞洛药用II晶型的新方法，该方法工艺稳定、晶型纯度高、粒径小且均匀，易于规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 晶型 制备 氨基 二氧杂环戊烷 规模化生产 工艺稳定 晶型纯度 乙醇制备 二甲基 环戊烯 嘧啶基 胺基 粒径 硫基 | ||
【主权项】：
1.一种替格瑞洛药用II晶型的制备方法，其特征在于：按如下步骤实现步骤1：2‑(3AR,4S,6R,6AS)‑6‑(5‑胺基‑6‑氯‑2‑丙硫基‑4‑嘧啶基)氨基四氢‑2,2‑二甲基‑4H‑环戊烯并‑1,3‑二氧杂环戊烷‑4‑基]氧]‑乙醇1在亚硝酸钠、乙酸存在条件下，在控制温度反应生成2‑[[(3aR,4S,6R,6aS)‑6‑[7‑氯‑5‑丙硫基‑3H‑1,2,3‑三唑[4,5‑d]嘧啶‑3‑基]四氢‑2,2‑二甲基‑4H‑环戊烯并‑1,3‑二氧杂环戊烷‑4‑基]氧]‑乙醇2即中间体2；步骤2：中间体2在盐酸甲醇溶液作用下生成替格瑞洛粗品Ticagrelor；步骤3：替格瑞洛粗品浓缩后，加入惰性溶剂，生成替格瑞洛晶型II；![]()
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