[发明专利]一种通过铜催化剂介导的杂环-杂环C-N交叉脱氢偶联反应方法在审
| 申请号： | 201910381730.3 | 申请日： | 2019-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN110386929A | 公开（公告）日： | 2019-10-29 |
| 发明（设计）人： | 王鹏;余锦锋;李健军 | 申请（专利权）人： | 上海莱士血液制品股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D413/14;C07D471/04;C07D473/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201401 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种通过铜催化剂介导的杂环‑杂环C‑N交叉脱氢偶联反应方法。该方法可用于潜在先导化合物的含氮杂环化的官能团化或引入，高选择性地得到邻位杂环N‑芳基类化合物或杂环N‑芳基杂环类化合物，以便高效、高产量制备多样化的先导化合物。同时本发明的方法以廉价易得的过渡金属铜氧化物或铜盐作为催化剂，空气作为氧化剂，操作简易，具有高特异性、高原子经济性、普适性广和成本低的特点。 | ||
| 搜索关键词： | 杂环 先导化合物 偶联反应 铜催化剂 介导 脱氢 氧化剂 过渡金属铜 原子经济性 芳基杂环 官能团化 含氮杂环 类化合物 芳基类 普适性 氧化物 可用 邻位 铜盐 催化剂 制备 简易 引入 | ||
【主权项】：
1.一种通过铜催化剂介导的杂环‑杂环C‑N交叉脱氢偶联反应方法，其特征在于，该方法以芳香类甲酰胺化合物或芳香杂环类甲酰胺化合物为底物,以铜氧化物或铜盐为催化剂，以空气作为氧化剂，在含有溶剂与盐的反应体系中与N杂环偶联试剂进行交叉脱氢偶联反应，得到甲酰胺基邻位高选择性的杂环N‑芳基类化合物或杂环N‑芳基杂环类化合物。
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