[发明专利]作为PI3K/MTOR抑制剂的芳环或杂环取代的稠合喹啉化合物

摘要

本发明涉及式I化合物、其制备方法、含有其作为活性成分的医药组合物、治疗与蛋白激酶相关癌症相关的疾病病况的方法、其作为药剂用于产生对如人类的温血动物中的mTor、pi3k降低效应的抑制的用途。

主权项

1.一种式III化合物其中Q1独立地选自芳基、5‑6元杂环基或9‑11元双环杂环基；当R和R₁未呈现时，Q1为卤素；Z为N或C‑R；优选地为N；R和R₁独立地选自H、卤素、卤素C₁‑C₆烷基、‑C₁‑C₆烷基、‑OR₇或‑NR₇R₈；优选地为H或‑NR₇R₈R₂和R₃独立地选自H、卤素、‑OH、‑C₁‑C₆烷基、‑C₁‑C₆烷氧基、‑C₁‑C₆烯基或‑C₁‑C₆炔基，且R₂不为‑CF₃；优选地，独立地选自H、卤素或‑C₁‑C₆烷基，且R₂不为‑CF₃；R₄和R₅独立地选自H、卤素C₁‑C₆烷基、‑C₁‑C₆烷基或两个组合在一起以形成饱和脂肪族环基或杂环基环；R₇和R₈独立地选自H、卤素、‑C₁‑C₆烷基、‑C₁‑C₆烷基OH、‑C₁‑C₆烷氧基、‑C₁‑C₆烷基NR₄R₅、‑C(＝O)C₁‑C₆烷基、‑C(＝O)C₁‑C₆烷基‑R₄R₅、‑C(＝O)C₁‑C₆烷基OH、‑C(＝O)C₁‑C₆烷氧基、‑C(＝O)C₁‑C₆烷基NR₄R₅、‑C(＝O)OC₁‑C₆烷基、‑C(＝O)OC₁‑C₆烷基OH、‑C(＝O)OC₁‑C₆烷氧基、‑C(＝O)OC₁‑C₆烷基NR₄R₅、‑C(＝O)NR₄C₁‑C₆烷基、‑C(＝O)NR₄C₁‑C₆烷基OH、‑C(＝O)NR₄C₁‑C₆烷氧基、‑C(＝O)NR₄C₁‑C₆烷基NR₄R₅；优选地，独立地选自H、‑C(＝O)C₁‑C₆烷基、‑C₁‑C₆烷基NR₄R₅或‑C(＝O)C₁‑C₆烷基NR₄R₅；或其医药学上可接受的盐。