[发明专利]制备如妥洛特罗、氯丙那林、二氯异丙肾上腺素和索他洛尔的β-芳基氨基醇类药物的方法有效
| 申请号： | 201910390282.3 | 申请日： | 2019-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN110143886B | 公开（公告）日： | 2022-11-01 |
| 发明（设计）人： | 杜洪光;张少娟;陈宁 | 申请（专利权）人： | 北京化工大学 |
| 主分类号： | C07C213/00 | 分类号： | C07C213/00;C07C215/30;C07C217/70;C07C217/84 |
| 代理公司： | 北京一品慧诚知识产权代理有限公司 11762 | 代理人： | 邓树山 |
| 地址： | 100029 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种制备如妥洛特罗、氯丙那林、二氯异丙肾上腺素和索他洛尔的β‑芳基氨基醇类药物的方法，所述β‑芳基氨基醇类药物具有式4所示的化学结构，其中，所述方法包括以下步骤：(1)式1所示的芳基乙酮与卤化试剂和亚砜反应，得到式2所示的芳基酮醛和/或式3所示的1,1‑二羟基芳基酮；(2)式2所示的芳基酮醛和/或式3所示的1,1‑二羟基芳基酮与化学式为R |
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| 搜索关键词： | 制备 如妥洛特罗 二氯异丙 肾上腺素 氨基 类药物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备β‑芳基氨基醇类药物的方法，所述β‑芳基氨基醇类药物具有式4所示的化学结构，其中，所述方法包括以下步骤：(1)式1所示的芳基乙酮与卤化试剂和亚砜反应，得到式2所示的芳基酮醛和/或式3所示的1,1‑二羟基芳基酮；![]()
(2)式2所示的芳基酮醛和/或式3所示的1,1‑二羟基芳基酮与化学式为R1‑NH2的胺类化合物进行亲核加成反应和还原剂存在下的还原胺化反应，得到β‑芳基氨基醇类药物；![]()
其中，Ar表示芳基或取代的芳基；R1表示烃基或和官能团修饰的烃基。
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