[发明专利]组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与用途

摘要

本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，本发明公开了式I所示的化合物及其立体异构体。本发明公开的式I所示的新化合物，表现出了良好的去乙酰化酶抑制活性，为临床治疗与组蛋白去乙酰化酶活性异常相关的疾病提供了一种新的药用可能。

主权项

1.式I所示的化合物或其立体异构体：其中，表示双键或单键；X选自‑C(O)‑、‑S(O)₂‑；Y选自CR₂、N；A环选自5～10元芳环、5～10元芳杂环；其中芳环、芳杂环可进一步被m个R₃取代；R₁选自卤素、‑NR₄R₅、‑NR₄C(O)R₅、‑NR₄C(O)NR₅R₆、‑NR₄S(O)R₅、‑NR₄S(O)₂R₅、‑NR₄S(O)NR₅R₆、‑NR₄S(O)₂NR₅R₆、‑OR₄、‑OC(O)R₄、‑OC(O)NR₄R₅；m为1、2、3、4或5；R₂、R₃分别独自选自氢、卤素、C_1～6烷基、C_2～6烯基、C_2～6炔基、C_1～6卤素烷基、‑CN、‑NO₂、‑OR_a、‑NR_aR_b；R₄、R₅、R₆分别独自选自氢、C_1～6烷基、C_2～6烯基、C_2～6炔基、3～10元环烷基、3～10元杂环烷基；其中烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基可进一步被n个R_c取代；或者，R₄可与R₅或R₆相连形成3～10元杂环烷基；其中杂环烷基可进一步被n个R_c取代；R_a、R_b分别独自选自氢、C_1～6烷基、C_2～6烯基、C_2～6炔基；n为1、2、3、4或5；R_c分别独自选自卤素、C_1～6烷基、C_2～6烯基、C_2～6炔基、3～10元环烷基、3～10元杂环烷基、‑CN、‑NO₂、‑OR_a、‑NR_aR_b。