[发明专利]一种磷丙替诺福韦的制备方法在审
| 申请号： | 201910396607.9 | 申请日： | 2019-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN111943981A | 公开（公告）日： | 2020-11-17 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋;崔洋洋;鲁康伟 | 申请（专利权）人： | 博瑞生物医药泰兴市有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 225400 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种磷丙替诺福韦的制备方法。该方法在中间体[[(1R)‑2‑(6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基)‑1‑甲基乙氧基]甲基]磷酸单苯酯的合成过程中使用乙酸正丁酯作溶剂，反应结果可达到与原研专利工艺一致的水平，反应后乙酸正丁酯无需浓缩，可直接进行后处理萃取，产物几乎完全被萃取进入水相，不产生损失。中间体苯基((((R)‑1‑(6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基)丙基‑2‑基)甲氧基)磷酰氯合成过程中使用乙酸异丙酯作溶剂，反应迅速48h即可达到异构体纯度要求，且乙酸异丙酯可作为下一步反应的溶剂，并可直接用于后处理操作。本发明得合成工艺，避免了现有技术中不适合工业放大的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 磷丙替诺福韦 制备 方法 | ||
【主权项】：
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