[发明专利]一种帕博昔布中间体氰基化反应制备杂芳基氰化物的方法在审
| 申请号： | 201910399411.5 | 申请日： | 2019-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN109956940A | 公开（公告）日： | 2019-07-02 |
| 发明（设计）人： | 何皓;蒋昌盛;董海平 | 申请（专利权）人： | 上海贤鼎生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 合肥东邦滋原专利代理事务所(普通合伙) 34155 | 代理人： | 张海燕 |
| 地址： | 201400 上海市奉*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成技术领域，为解决现有帕博昔布中间体，尤其具有吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮骨架的化合物，6‑位氰基化反应成本高、产率低、会产生对人体和环境有害的氰根离子的问题，提供了一种此类化合物氰基化反应制备杂芳基氰化物的方法。该方法使用无毒害的氰基化试剂六氰基亚铁酸钾(K4[Fe(CN)6])作为氰源，在双[2‑(二苯基膦基)苯基]醚氯化钯(PdCl2(DPEPhos))的催化作用下，实现了高效的转化。本发明成本低，绿色环保，反应条件更温和，产率更高，且反应后处理过程不会产生对人体和环境有害的氰根离子，对制药及相关领域的研究和工业化发展具有重要意义。 | ||
| 搜索关键词： | 氰基化反应 氰根离子 氰化物 杂芳基 产率 制备 有机合成技术 氰基化试剂 后处理 催化作用 二苯基膦 反应条件 方法使用 绿色环保 重要意义 氯化钯 氰基亚 铁酸钾 苯基 氰源 制药 嘧啶 毒害 转化 研究 | ||
【主权项】：
1.一种帕博昔布中间体氰基化反应制备杂芳基氰化物的方法，其特征在于，在惰性气体保护下，将6‑卤代吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮类化合物，氰基化试剂，催化剂，醋酸钾，N,N‑二甲基甲酰胺和水混合于反应瓶中，密封后加热搅拌至反应完全；反应液冷却后加入乙酸乙酯，然后用饱和食盐水洗涤，所得有机相经无水硫酸钠干燥后过滤并浓缩，粗品经柱层析后得到6‑氰基吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮类化合物。
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