[发明专利]一种苯基哌嗪类UBE2F小分子抑制剂及其合成方法

摘要

本发明为一种苯基哌嗪类UBE2F小分子抑制剂及其合成方法，公开了一种通式I所示的苯基哌嗪类化合物或其药学上可接受的盐，并进一步公开了所述通式Ⅰ的合成路线及各步骤的合成方法。本发明苯基哌嗪类化合物为靶向UBE2F的小分子抑制剂，对人源肿瘤细胞通过阻止细胞周期G2/M进程和诱导细胞凋亡，从而有效抑制肿瘤细胞生长。因此该化合物是一类新的、通过靶向UBE2F的特异性抗肿瘤药物。

主权项

1.一种苯基哌嗪类UBE2F小分子抑制剂，其特征在于，具有通式I的结构，或具有通式I的结构的盐：其中X，Y选自羰基、磺酰基；R₁选自甲基、苯基、乙烯基、2‑萘基、吗啉基、吲哚基，N,N‑二甲基、呋喃基、4‑硝基苯基、4‑甲基‑苯基；R₂选自呋喃基、苯基、5‑N,N‑二甲氨基萘基、4‑甲基‑苯基、乙烯基、2‑萘基、甲基、2‑吡啶基、2‑吲哚基、N,N‑二甲基、吗啉基、3‑溴‑苯基、4‑硝基‑苯基、苯乙烯基、2‑吡啶‑乙烯基、3‑吡啶‑乙烯基、4‑吡啶‑乙烯基、4‑甲基‑苯乙烯基、5‑嘧啶乙烯基、5‑甲基‑呋喃乙烯基、4‑硝基‑苯乙烯基、2‑萘基、3‑吲哚基、2‑氟‑苯乙烯基、4‑吡唑基‑苯乙烯基、2‑氯‑苯乙烯基、3‑氯‑苯乙烯基、4‑氟‑3‑氯‑苯乙烯基、4‑氟‑苯乙烯基、3‑三氟甲基‑苯乙烯基、1,2‑二甲基‑3‑吲哚乙烯基、5‑甲基‑3‑吲哚乙烯基、6‑溴‑3‑吲哚乙烯基、4‑氰基‑3‑吲哚乙烯基、5‑硝基‑3‑吲哚乙烯基、3‑乙基吲哚、4‑氮杂‑3‑吲哚乙烯基、5‑氮杂吲哚乙烯基、6‑氮杂吲哚乙烯基、7‑氮杂吲哚乙烯基、6‑甲氧基‑3‑吲哚乙烯基、7‑甲氧基‑3‑吲哚乙烯基、1‑苯基‑3‑吲哚乙烯基、7‑氰基‑3‑吲哚乙烯基。