[发明专利]8位取代-3;4;7;8-四氢-2H-氧代辛-2-酮八元环的合成方法在审
| 申请号： | 201910421381.3 | 申请日： | 2019-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN110218203A | 公开（公告）日： | 2019-09-10 |
| 发明（设计）人： | 刘汝章;石萃 | 申请（专利权）人： | 扬州大学 |
| 主分类号： | C07D313/18 | 分类号： | C07D313/18 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 225100 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了8位取代‑3，4，7，8‑四氢‑2H‑氧代辛‑2‑酮八元环的合成方法，首先是醛或酮发生格氏反应得到烯丙醇类化合物；再与2‑(叔丁基磺酰基)乙酸发生缩合反应，得到叔丁砜基乙酸烯丙酯类化合物；之后在Grubbs第二代催化剂的作用下发生烯烃交叉复分解反应，得到甲氧羰基叔丁砜乙酸酯类化合物；接着在催化剂醋酸钯和配体三苯基膦的作用下，以无水N，N‑二甲基甲酰胺作溶剂，发生分子内反应，得到3‑叔丁砜基8位取代‑3，4，7，8‑四氢‑2H‑氧代辛‑2‑酮八元环内酯化合物；最后在钠汞齐和醋酸反应液中，并用乙醇做溶剂条件下，脱去叔丁砜基，得到8位取代‑3，4，7，8‑四氢‑2H‑氧代辛‑2‑酮八元环内酯化合物。该方法产率高，分子内钯催化合成各类取代的八元环内酯时，反应浓度无需非常稀的溶液，工艺条件简单，具有普适性。 | ||
| 搜索关键词： | 元环内酯 砜基 类化合物 合成 交叉复分解反应 乙酸酯类化合物 醋酸 乙酸 二甲基甲酰胺 催化剂醋酸 分子内反应 乙酸烯丙酯 格氏反应 工艺条件 甲氧羰基 溶剂条件 三苯基膦 缩合反应 磺酰基 钠汞齐 普适性 叔丁基 烯丙醇 钯催化 溶剂 乙醇 产率 配体 脱去 无水 烯烃 催化剂 并用 | ||
【主权项】：
1.一种8位取代‑3，4，7，8‑四氢‑2H‑氧代辛‑2‑酮八元环的合成方法，其特征在于：包括如下步骤：(1)醛或酮发生格氏反应得到烯丙醇类化合物；(2)将烯丙醇类化合物与2‑(叔丁基磺酰基)乙酸发生缩合反应，得到叔丁砜基乙酸烯丙酯类化合物；(3)叔丁砜基乙酸烯丙酯类化合物在Grubbs第二代催化剂的作用下发生烯烃交叉复分解反应，得到甲氧羰基叔丁砜乙酸酯类化合物；(4)甲氧羰基叔丁砜乙酸酯类化合物在催化剂醋酸钯和配体三苯基膦的作用下，以无水N，N‑二甲基甲酰胺作溶剂，发生分子内反应，得到3‑叔丁砜基8位取代‑3，4，7，8‑四氢‑2H‑氧代辛‑2‑酮八元环内酯化合物；(5)3‑叔丁砜基8位取代‑3，4，7，8‑四氢‑2H‑氧代辛‑2‑酮八元环内酯化合物在钠汞齐和醋酸反应液中，并用乙醇做溶剂条件下，脱去叔丁砜基，得到8位取代‑3，4，7，8‑四氢‑2H‑氧代辛‑2‑酮八元环内酯化合物。
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