[发明专利]一种c-Met/HDAC双靶点抑制剂及其合成方法与应用在审
申请号: | 201910428401.X | 申请日: | 2019-05-22 |
公开(公告)号: | CN110128411A | 公开(公告)日: | 2019-08-16 |
发明(设计)人: | 不公告发明人 | 申请(专利权)人: | 北京凯恩梅格医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;A61P35/00;A61K31/4545 |
代理公司: | 北京细软智谷知识产权代理有限责任公司 11471 | 代理人: | 刘迪 |
地址: | 102300 北京市门头沟区*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明公开了一种c‑Met/HDAC双靶点抑制剂及其合成方法与应用。本发明的抑制剂以c‑Met抑制剂克唑替尼和HDAC抑制剂伏立诺他为先导结构,设计出的一种单一结构的双靶点抑制剂,用克唑替尼的结构作为HDAC抑制剂的帽状结构,代替伏立诺他结构中的苯胺酰基,保留伏立诺他中的羟肟酸结构作为金属锌离子的螯合基团,在两者之间通过引入不同结构的连接基团,利用药效团拼合的原理,设计单一结构双靶点抑制剂,得到的双靶点抑制剂对c‑Met与HDAC均具有良好的抑制作用,且能够协同抑制c‑Met与HDAC;本发明的制备方法简单,条件温和,产率高。 | ||
搜索关键词: | 双靶点抑制剂 伏立诺他 单一结构 合成 金属锌离子 连接基团 帽状结构 先导结构 螯合基团 药效团 抑制剂 羟肟酸 苯胺 产率 拼合 制备 酰基 应用 协同 引入 保留 | ||
【主权项】:
1.一种c‑Met/HDAC双靶点抑制剂,其特征在于,所述的抑制剂的结构式如式(I)所示或式(I)在药学上可接受的盐:其中,linker为直链结构、支链结构或芳香环结构。
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