[发明专利]5位取代的β-脯氨酸及其衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201910429577.7 | 申请日： | 2019-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN110128316B | 公开（公告）日： | 2021-08-31 |
| 发明（设计）人： | 叶涛;汤受彬;刘剑;李国弢;曾利芬;彭永强 | 申请（专利权）人： | 北京大学深圳研究生院;深圳翰宇药业股份有限公司;深圳乾延药物研发科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 深圳中一联合知识产权代理有限公司 44414 | 代理人： | 方良 |
| 地址： | 518000 广东省深圳*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于合成化学技术领域，具体涉及一种5位取代的β‑脯氨酸及其衍生物的制备方法。该5位取代的β‑脯氨酸的制备方法，包括如下步骤：将式a所示的溴代酮和式b所示的氰基乙酸酯进行缩合反应，得到式c所示的2‑氰基酮酸酯；将式c所示的2‑氰基酮酸酯进行氰基还原和关环反应得到式d所示的β‑脯氨酸酯；将式d所示的β‑脯氨酸酯进行酯基水解，得到式e所示的5位取代的β‑脯氨酸。该制备方法成本低，收率高，经济性好，易于规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 脯氨酸 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种5位取代的β‑脯氨酸的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将式a所示的溴代酮和式b所示的氰基乙酸酯进行缩合反应，得到式c所示的2‑氰基酮酸酯；将式c所示的2‑氰基酮酸酯进行氰基还原和关环反应得到式d所示的β‑脯氨酸酯；将式d所示的β‑脯氨酸酯进行酯基水解，得到式e所示的5位取代的β‑脯氨酸；其中，上述化合物的结构式如下：![]()
上述结构式中，R1为含1‑40个碳原子的直链或者带支链的烷基、含6‑20个碳原子的芳基、含5‑20个碳原子的杂环芳基中的任意一种；R为含1‑6个碳原子的直链或者带支链的烷基。
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