[发明专利]一锅法制备醋酸乌利司他的方法有效
| 申请号： | 201910437133.8 | 申请日： | 2019-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN110256519B | 公开（公告）日： | 2021-06-08 |
| 发明（设计）人： | 何秋;俞波;华庆松;李霞;褚青松 | 申请（专利权）人： | 江苏联环药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J41/00 | 分类号： | C07J41/00 |
| 代理公司： | 南京申云知识产权代理事务所(普通合伙) 32274 | 代理人： | 邱兴天 |
| 地址： | 225127 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种一锅法制备醋酸乌利司他的方法，属于药物合成技术领域。该方法以格氏物CW‑b为原料，经有机酸酸解，生成中间体CW‑c；CW‑c不经处理，直接在高氯酸催化下以酸酐为乙酰化试剂进行乙酰化反应，反应结束后经洗涤、干燥、浓缩、析晶得到产物醋酸乌利司他。本发明酸解、乙酰化一锅法连续反应，大大简化操作工艺并降低成本和三废的排放，产品收率较高，达到约90％；同时有效的抑制降解杂质的生成，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一锅 法制 醋酸 乌利司 方法 | ||
【主权项】：
1.一锅法制备醋酸乌利司他的方法，其特征在于，以格氏物CW‑b为原料，加入有机酸进行酸水解反应，生成中间体CW‑c；CW‑c不经处理，直接在高氯酸催化下以酸酐为乙酰化试剂进行乙酰化反应，反应结束后对反应液进行处理得到醋酸乌利司他。
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