[发明专利]3;5-二氯-4-溴异喹啉衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201910452634.3 | 申请日： | 2019-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN110256343A | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 肖海英;马义成 | 申请（专利权）人： | 苏州芝宇生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/02 | 分类号： | C07D217/02;C07F7/10 |
| 代理公司： | 苏州隆恒知识产权代理事务所(普通合伙) 32366 | 代理人： | 张佩璇 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市姑苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种新化合物3,5‑二氯‑4‑溴异喹啉衍生物及其制备方法和应用。所述3,5‑二氯‑4‑溴异喹啉及衍生物以3,5‑二氯‑4‑溴苯卤乙胺经傅克烷基化反应闭环获得。所述3,5‑二氯‑4‑溴异喹啉及衍生物可用于合成Lifitegrast的重要中间体3,5‑二氯‑4‑羧基异喹啉。本发明提供的技术方案以价格低廉，供应充足的2,6‑二氯苯胺为起始原料，经多步条件温和，操作成熟，收率均在85％以上的反应组成，各步反应均经过中试实验，因此工业化转化的可行性非常高，整体生产成本可大大降低。 | ||
| 搜索关键词： | 溴异喹啉 制备方法和应用 闭环 整体生产成本 傅克烷基化 重要中间体 羧基异喹啉 二氯苯胺 起始原料 药物合成 中试实验 可用 收率 乙胺 溴苯 合成 成熟 转化 | ||
【主权项】：
1.一种化合物，其特征在于，通式II所示的化合物:![]()
其中，R选自氢或硅烷基保护基。
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