[发明专利]有机硼酸与α,β-不饱和酮的不对称共轭加成反应合成光学活性三氟甲基化合物的方法

摘要

有机硼酸与α,β‑不饱和酮的不对称共轭加成反应合成光学活性三氟甲基化合物的方法，属于有机化学中的不对称合成技术领域，反应方程式如下：具体步骤如下：以β‑CF3‑α,β‑不饱和酮1和有机硼酸2为原料，在手性四苯并环辛四烯类或手性联萘酚类催化剂，以及分子筛和叔丁醇镁添加剂存在下，经过不对称共轭加成反应，得到三氟甲基化合物，其中，R1=苯基，取代苯基、2‑萘基、1‑萘基、2‑噻吩基、3‑噻吩基、环己基，R2=苯乙烯基、2‑呋喃基、2‑苯并呋喃基。本发明反应原料易得，反应条件温和，后处理简单，催化剂可回收再利用，产物收率和对映选择性良好至优秀，产物含三氟甲基手性中心。

主权项

1.有机硼酸与α,β‑不饱和酮的不对称共轭加成反应合成光学活性三氟甲基化合物的方法，其特征在于，反应方程式如下：具体步骤如下：以β‑CF₃‑α,β‑不饱和酮1和有机硼酸2为原料，在催化剂手性四苯并环辛四烯类或手性联萘酚类化合物，以及分子筛和叔丁醇镁添加剂存在下，经过不对称共轭加成反应，得到三氟甲基化合物，其中，R¹ = 苯基，取代苯基、2‑ 萘基、1‑ 萘基、2‑噻吩基、3‑噻吩基、环己基，R² = 苯乙烯基、2‑呋喃基、2‑苯并呋喃基。