[发明专利]锝-99m标记的含HYNIC的帕博西尼衍生物及制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用，通过配体HYNICPBB的合成及99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好，有较好的水溶性，在MCF‑7细胞中有一定的摄取，且摄取可以被帕博西尼显著抑制，表明其具有CDK4/6特异性。其在雌性荷MCF‑7肿瘤Balb/c裸鼠肿瘤部位有较高的摄取和滞留以及较好的瘤/肉比值，肝脏等非靶器官的摄取明显降低，可用于制备新型靶向CDK4/6的肿瘤显像剂。

主权项

1.一种^99mTc标记的含HYNIC的帕博西尼衍生物，分子通式为^99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)，其结构式为：该结构式中：HYNICPBB分子中肼基上的氮原子、共配体TPPTS中的磷原子以及tricine中的氧原子和氮原子与^99mTc配位得到^99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)。