[发明专利]杂芳基雌激素受体调节剂及其用途在审
| 申请号： | 201910470759.9 | 申请日： | 2019-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN110256410A | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 孟祥龙;宋艳丽;代素霞 | 申请（专利权）人： | 嘉兴市爵拓科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D401/14;A61P35/00;A61P19/10;A61P15/00;A61K31/4439;A61K31/506 |
| 代理公司： | 北京国翰知识产权代理事务所(普通合伙) 11696 | 代理人： | 吕彩霞 |
| 地址： | 314300 浙江省嘉兴市海盐*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供通式(Ⅰ)的化合物以及包含该化合物的杂芳基雌激素受体调节剂，属于医药技术领域，该调节剂中还包括钙磷硅酸盐类微球载体，该载体中二氧化硅、氧化钙和五氧化二磷的重量比为20:4:1，微球直径范围为300～1100nm。本发明提供的化合物及调节剂能作为雌激素受体降解剂、AKR1C3抑制剂、骨吸收抑制剂，用于治疗患者的雌激素受体相关疾病或病症，及在治疗如乳腺癌、子宫内膜异位症及骨质疏松症上的用途；该调节剂的制备方法能延长化合物保存期，增加微球产物负载量，增强调节剂稳定性和缓释性，在生物体液环境下提供过饱和量Ca2+与骨组织成核位点结合以促进骨组织的再生或修复。 | ||
| 搜索关键词： | 调节剂 雌激素受体调节剂 雌激素受体 杂芳基 子宫内膜异位症 骨吸收抑制剂 医药技术领域 骨质疏松症 五氧化二磷 二氧化硅 硅酸盐类 生物体液 微球产物 微球载体 保存期 饱和量 促进骨 负载量 骨组织 缓释性 降解剂 氧化钙 抑制剂 重量比 乳腺癌 成核 钙磷 微球 位点 制备 治疗 修复 再生 疾病 | ||
【主权项】：
1.通式(I)的化合物：![]()
其中，R1选自氢、苯环、卤代苯、C1‑C6烷基苯或C1‑C6烷基苯基醚，X独立地为碳，其中所述碳能被R2取代，Y为碳或氮，其中所述碳能被R3取代，R2和R3，各自独立地为氢、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或C1‑C6卤代烷基。
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