[发明专利]一种光学活性1-芳基吲哚衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种光学活性1‑芳基吲哚衍生物，具有如下结构式(I)的左旋或右旋的光学活性体；其制备方法包括以2,3‑二酮酯类化合物、芳胺类化合物和1,3‑环己二酮类化合物为原料，以光学化学3,3,3’,3’‑四甲基螺环磷酸为催化剂，在有机溶剂中反应得到。本发明利用光学活性催化剂催化三组分串联反应，合成光学活性1位含有芳香基团的吲哚衍生物，反应条件温和，工艺简单，操作便捷，所得产物有良好的生物活性，这将对合成药筛选有重要意义。

主权项

1.一种光学活性1‑芳基吲哚衍生物,其特征在于，结构式如式(I)所示的左旋或右旋光学活性体；式中：R¹选自C₁～C₄烷基、芳基或取代的芳基、苄基，R²选自苄基、C₁～C₄烷基，R³选自C₁～C₄烷基、芳基或取代的芳基、硝基、三氟甲基、卤素、苄氧基、苯氧基、C₁～C₄烷基、C₃～C₆环烷基、C₁～C₄烷氧基、二芳基膦或苄基，R⁴选自H、芳基或取代的芳基、C₁～C₄烷基，R⁵选自H、C₃～C₆的环烷基、C₁～C₄烷基、芳基或取代的芳基、硝基、三氟甲基、卤素、苄氧基、苯氧基、C₁～C₄烷氧基或苄基；所述的取代的芳基上的取代基是硝基、三氟甲基、卤素、苄氧基、苯氧基、C₁～C₄烷基、C₃～C₆环烷基、C₁～C₄烷氧基。