[发明专利]一种2,3-二取代苯并-γ-吡喃酮衍生物的制备方法有效
申请号: | 201910478821.9 | 申请日: | 2019-06-03 |
公开(公告)号: | CN110256411B | 公开(公告)日: | 2022-06-07 |
发明(设计)人: | 程国林;刘景 | 申请(专利权)人: | 华侨大学 |
主分类号: | C07D405/04 | 分类号: | C07D405/04;C07D409/14 |
代理公司: | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人: | 张松亭;姜谧 |
地址: | 362000 福建省*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | 本发明公开了一种2,3‑二取代苯并‑γ‑吡喃酮衍生物的制备方法,本发明通过取代炔酮和喹啉氮氧化合物一步反应得到2,3‑二取代苯并‑γ‑吡喃酮衍生物,其反应过程经过分子间区域选择性1,3‑偶极环加成、N‑O键断裂反应,进而分子氧芳基化,“一锅法”获得2,3‑二取代苯并‑γ‑吡喃酮衍生物。本发明的方法所得原料易得,收率高,反应条件温和,反应时间适中,底物范围广,反应专一性强,后处理简便并且绿色环保。 | ||
搜索关键词: | 一种 取代 吡喃酮 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种2,3‑二取代苯并‑γ‑吡喃酮衍生物的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:(1)将对应的取代炔酮、喹啉1‑氧化物、碱和有机溶剂在空气气氛中90‑110℃反应10‑15h;所该取代炔酮的结构式为
该喹啉1‑氧化物的结构式为
(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后,水洗,分离得到有机相;(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩、纯化,得到所述2,3‑二取代苯并‑γ‑吡喃酮衍生物,其结构式为
其中,R为氢、烷基、苄氧基、甲氧基、卤素或硝基;R1为卤素或甲氧基;R2为烷基或取代芳基,该取代芳基中的取代基为氢、烷基、甲氧基或卤素;R3为氢、烷基或卤素。
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