[发明专利]一种巴罗萨韦玛波酯中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201910479296.2 | 申请日： | 2019-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN110143941B | 公开（公告）日： | 2021-05-25 |
| 发明（设计）人： | 王祖元;夏亮;甄志彬;赵寅堡;高院院;段浩田;韩保嘉;袁景洋;张明刚;霍彩霞 | 申请（专利权）人： | 北京四环制药有限公司;北京澳合药物研究院有限公司;吉林四环制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/89 | 分类号： | C07D307/89;C07D307/88;C07D337/12 |
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| 地址： | 101113 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种巴罗萨韦玛波酯中间体的合成方法。发明提供了一种化合物Ⅲ的合成方法，通过3步反应进行制备，收率提高，生产容易控制；同时提供一种化合物Ⅳ的合成方法，即化合物Ⅲ和二苯二硫醚通过“一锅自催化循环”反应生成化合物Ⅳ；以及通过上述反应制备巴罗萨韦玛波酯中间体Ⅷ的方法。该制备方法发现了“一锅自催化循环”反应，解决了苯硫酚剧毒、管制的问题，为巴罗萨韦玛波酯提供了一条安全、适宜工业化生产的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 巴罗萨韦玛波酯 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种化合物Ⅲ的合成方法，其特征在于，包括如下反应步骤：![]()
其中R1，R2独立地选自C1～C6烷基或可经C‑C、O、N相连形成3～6元杂环。
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