[发明专利]一种三肽环氧丙烷衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201910485689.4 申请日: 2019-06-05
公开(公告)号: CN110092813B 公开(公告)日: 2021-05-11
发明(设计)人: 朱永强;雷萌;张浩洋 申请(专利权)人: 南京师范大学
主分类号: C07K5/087 分类号: C07K5/087;C07K5/097;C07K5/117;C07K1/06;A61K38/06;A61K38/07;A61P35/00
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 柏尚春
地址: 210024 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种三肽环氧丙烷衍生物或其药物可接受盐及其制备方法和应用,所述三肽环氧乙烷衍生物结构如式I所示,与现有技术相比,本发明供一种结构新颖的且具有抑制蛋白酶体功能的三肽环氧酮类化合物,它们作为20S蛋白酶体抑制剂,能阻断肿瘤细胞增殖,诱发肿瘤细胞凋亡,从而可用于人和动物的多种疾病如恶性肿瘤的治疗和预防,效果显著更优。
搜索关键词: 一种 三肽环氧 丙烷 衍生物 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
1.一种三肽环氧丙烷衍生物或其药物可接受盐,所述三肽环氧乙烷衍生物结构如式I所示,其中:R1选自氢、氘、C1~10烷基、C3~6环烷基、杂环烷基、杂环基、芳基或苄基,所述C1~10烷基、C3~6环烷基、杂环烷基、杂环基、芳基或苄基任选地被C1~4烷基、C1~4烷氧基、C1~4烷硫基、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基或卤素取代或非取代;R2选自氢、氘或C1~10杂烷基,所述C1~10杂烷基任选地被C1~4的烷基、C1~4的烷氧基、C1~4烷硫基、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基或卤素取代或非取代;R3选自氢、氘或C1~10杂烷基,所述C1~10杂烷基任选地被C1~4烷基、C1~4烷氧基、C1~4烷硫基、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基或卤素取代或非取代;Z选自以下片段中的一个:P选自氢、C1~10烷基、C1~10烷氧基、芳基或杂芳基,所述C1~10烷基、C1~10烷氧基、芳基或杂芳基任选地被C1~4烷基、C1~4烷氧基、卤素或卤代C1~4烷基取代或非取代。
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