[发明专利]异恶唑拼接3,3’-硫代吡咯啉酮双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用有效
申请号: | 201910499289.9 | 申请日: | 2019-06-11 |
公开(公告)号: | CN110156796B | 公开(公告)日: | 2022-03-15 |
发明(设计)人: | 田民义;刘雄利;王关炼;常顺琴;徐圣文;汪军鑫;左雄;周英 | 申请(专利权)人: | 贵州大学 |
主分类号: | C07D487/20 | 分类号: | C07D487/20;A61P35/00;A61K31/422 |
代理公司: | 贵阳中新专利商标事务所 52100 | 代理人: | 李亮;程新敏 |
地址: | 550025 贵州省贵*** | 国省代码: | 贵州;52 |
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摘要: | 本发明公开了一种异恶唑拼接3,3'‑硫代吡咯啉酮双螺环氧化吲哚化合物,本发明以将各种取代的3‑NCS氧化吲哚、靛红衍生的硝基异恶唑烯烃化合物,按摩尔比为1:1.3的比例在有机溶剂中,在手性有机碱性小分子催化下,进行Michael加成环化反应,获得异恶唑拼接3,3'‑硫代吡咯啉酮双螺环氧化吲哚化合物。该类骨架化合物包含潜在的生物活性异恶唑基团,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对人白血病细胞生长具有抑制活性。 | ||
搜索关键词: | 异恶唑 拼接 吡咯 啉酮双螺环 氧化 吲哚 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.异恶唑拼接3,3'‑硫代吡咯啉酮双螺环氧化吲哚化合物,其特征在于:该化合物具有如通式(I)所示的结构:式中,R1为苯基、甲基、乙基或苄基;R2为甲基、H或氟;R3为苯基、甲基、乙基或苄基;R4为H或氯或溴或甲基。
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