[发明专利]一种不对称硫脲类化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种不对称硫脲类化合物的制备方法，包括：在DMSO或DMF溶剂中，以胺类化合物与二硫化碳为底物，合成不对称硫脲类化合物。本发明方法通过三组份串联反应一步合成不对称硫脲类化合物。本发明反应原料廉价易得，制备方法简单。反应仅需要溶剂，不需要其它添加剂，产率高，操作简单，适用于不同类型的不对称硫脲类化合物的合成。本发明方法可用于合成一系列的不对称硫脲类化合物，合成的产物不仅可作为中间化合物，用于进一步构筑复杂的活性化合物；同时该类化合物具有极大的药物活性潜力。

主权项

1.一种不对称硫脲类化合物的制备方法，其特征在于，在溶剂中，胺类化合物1、二硫化碳与胺类化合物2进行反应，反应结束后经过后处理得到所述的不对称硫脲类化合物；所述的不对称硫脲类化合物的结构如式(I)～(XII)任一个所示：式(I)中，R¹为苄基或C₁～C₄烷基；R²为苄基、环己基或C₁～C₄烷基；式(II)R³为氢、C₁～C₄烷基、苄基；式(V)中，R⁴为环己基或C₁～C₄烷基；式(VI)中，R⁵为氢、C₁～C₄烷氧基或卤素；式(VII)中，R⁶为C₁～C₄烷基或C₁～C₄烷氧基；式(IX)中，R⁷为氢、羟基、C₁～C₄烷氧基或卤素；式(X)中，R⁸为氢、羟基或卤素；式(XII)中，R⁹为氢或C₁～C₄烷氧基；所述的胺类化合物1的结构如式(XIII)～(XVI)所示：式(XV)中，R⁸为氢、羟基或卤素；所述的胺类化合物2的结构如式(XVII)～(XXVI)所示：式(XVII)中，R¹为苄基或C₁～C₄烷基；R²为苄基、环己基或C₁～C₄烷基；式(XVIII)中，R³为氢、C₁～C₄烷基、苄基；式(XXI)中，R⁴为环己基或C₁～C₄烷基；式(XXII)中，R⁵为氢、C₁～C₄烷氧基或卤素；式(XXIII)中，R⁶为C₁～C₄烷基或C₁～C₄烷氧基；式(XXV)中，R⁷为氢、羟基、C₁～C₄烷氧基或卤素；式(XXVI)中，R⁹为氢或C₁～C₄烷氧基；所述的二硫化碳具有化学式(XXVII)的结构：S＝C＝S(XXVII)。