[发明专利]一种固液结合制备齐考诺肽的方法有效
| 申请号： | 201910506788.6 | 申请日： | 2019-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN110054673B | 公开（公告）日： | 2021-04-20 |
| 发明（设计）人： | 李同金;赵传海;马程云;周勇;翟涛 | 申请（专利权）人： | 汉肽生物医药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/435 | 分类号： | C07K14/435;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 |
| 代理公司： | 淄博汇川知识产权代理有限公司 37295 | 代理人： | 李时云 |
| 地址： | 256300 山东省淄*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及多肽合成领域，本发明采用固液结合的方法制备齐考诺肽，能够很好的避免杂质肽的产生，提高粗肽纯度，降低生产成本。本发明首次采用二肽单体Fmoc‑Gly‑Lys(Boc)‑OH、Fmoc‑Gly‑Ala‑OH、Fmoc‑Leu‑Met‑OH和Fmoc‑Gly‑Ser(tBu)‑OH固相合成齐考诺肽；同时引入半胱氨酸单体Fmoc‑Cys(tButhio)‑OH和Boc‑Cys(tButhio)‑OH参与合成齐考诺肽，避免了线性肽裂解过程中巯基被氧化，能够有效的提高线性肽的纯度，从而提高终产品的收率，有利于合成规模的放大，降低生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 结合 制备 齐考诺肽 方法 | ||
【主权项】：
1.一种固液相结合制备齐考诺肽的方法，其特征在于，包括如下步骤：(a)合成二肽单体Fmoc‑Gly‑Lys(Boc)‑OH、Fmoc‑Gly‑Ala‑OH、Fmoc‑Leu‑Met‑OH和Fmoc‑Gly‑Ser(tBu)‑OH；(b)以氨基树脂为固相载体，依次和![]()
偶联，得到肽树脂；(c)裂解得到巯基被保护的线性肽：H‑Cys(tButhio)‑Lys‑Gly‑Lys‑Gly‑Ala‑Lys‑Cys(tButhio)‑Ser‑Arg‑Leu‑Met‑Tyr‑Asp‑Cys(tButhio)‑Cys(tButhio)‑Thr‑Gly‑Ser‑Cys(tButhio)‑Arg‑Ser‑Gly‑Lys‑Cys(tButhio)‑NH2；(d)脱掉巯基侧链保护基并一步氧化成三对二硫键，得到齐考诺肽，经纯化、冻干得精肽。
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