[发明专利]一种制备β-羟基羰基化合物的方法

摘要

本发明涉及一种制备β‑羟基羰基化合物的方法，主要提供了利用廉价的商业铁粉末介导的α‑卤代羰基化合物与醛/酮的反应，以提供相应的β‑羟基羰基化合物的方法。该工艺产率良好，具有宽的官能团耐受性和良好的相容性。

主权项

1.一种式I所示化合物的制备方法，包括：在金属铁与碘或FeI₂催化条件下，式A化合物与式B化合物反应形成式I化合物的步骤，其中，R¹选自烯基、芳基或杂芳基，优选C_2‑4烯基、C_6‑12芳基或5元至12元杂芳基，所述烯基、芳基或杂芳基任选被选自卤素、羟基、烷基、烷氧基、硝基、腈基、烷基、环烷基、卤代烷基、卤代环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；R²选自氢或烷基，优选氢或C_1‑6烷基，所述烷基任选被选自卤素、羟基、烷基、烷氧基、硝基、腈基、烷基、环烷基、卤代烷基、卤代环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；R³选自烷基、OR'或NR'(R”)，优选C_1‑6烷基、OR'或NR'(R”)，所述烷基任选被选自卤素、羟基、烷氧基、硝基、腈基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代，其中R'或R”独立地选自烷基、芳基或杂芳基，所述烷基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自卤素、烷基、环烷基、羟基、硝基、腈基、芳基或杂芳基所取代；R^a或R^b各自独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、杂环基，优选氢、卤素、C_1‑6烷基、C_3‑8环烷基或3元至8元杂环基，所述烷基、环烷基或杂环基任选被一个或多个选自烷基、环烷基、杂环基、烷氧基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、硝基、腈基、羟基、卤素所取代，或者，R^a或R^b与其相邻碳原子一起形成3元至12元碳环、杂环，优选3元至8元碳环、杂环，所述碳环或杂环任选被选自烷基、卤素、羟基、氨基、氧基、羧基、硝基、氰基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基中的一个或多个取代基所取代；X选自氯、溴、碘。