[发明专利]一种全取代2,3-二氢-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201910530356.9 | 申请日： | 2019-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN110078726B | 公开（公告）日： | 2022-05-17 |
| 发明（设计）人： | 陈战国;文婷 | 申请（专利权）人： | 陕西师范大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 西安永生专利代理有限责任公司 61201 | 代理人： | 高雪霞 |
| 地址： | 710062 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开一种全取代2,3‑二氢‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶衍生物的合成方法，该方法在极性较大的有机介质中，将邻位氨基卤的芳基丙酸酯与丙二腈二聚体在碱的促进下依次发生分子间的亲核取代反应和分子内的2次亲核加成(关环)反应及2次重排反应，最终一步得到目标化合物。本发明实现了一锅法中依次发生5个反应，极大的提高了反应效率；同时采用价格低廉的普通碱作催化剂，有效降低了成本，且不论是α‑氨基‑β‑卤或α‑卤‑β‑氨基的芳基丙酸酯都能顺利的与丙二腈二聚体合成目标化合物，具有高度的区域选择性，特别是在构建2,3‑二氢吡咯并吡啶衍生物中，取代基的选择有较大的灵活性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 吡咯 吡啶 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种全取代2,3‑二氢‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶衍生物的合成方法，其特征在于：在极性较大的有机介质中，将式I或式II所示的邻位氨基卤的芳基丙酸酯、丙二腈二聚体、碱混合均匀，在20～80℃下搅拌反应1～24小时，分离纯化产物，得到式I＇或式II＇所示的全取代2,3‑二氢‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶衍生物；![]()
式中，R1代表苯基、C1～C4烷基取代苯基、C1～C2烷氧基取代苯基、卤代苯基、萘中任意一种；R2代表C1～C4烷基或苄基；Ts代表对甲基苯磺酰基。
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